概論：市場首創治療原發性及轉移性腦癌的抗微管聚合藥物

LBS-002為市場首創針對原發性腦癌、乳癌以及肺癌的轉移性腦癌之標靶藥物。LBS-002的藥物性質與中樞神經系統(CNS)藥物相似，也是第一個能夠通過血腦障壁的抗微管聚合抗癌藥物。臨床前的資料顯示LBS-002在治療高侵略性及對化療有抗藥性的腦癌(包含EGFR基因突變的多型性神經膠母細胞瘤)，與臨床上使用的微管抑製劑相比，有較佳的療效區間，造成較低的細胞毒性與副作用。

疾病概況：

原發性與轉移性腦癌

約有50%的原發性腦癌為多型性神經膠母細胞瘤，多型性神經膠母細胞瘤是最致命且極難治癒的實體腫瘤之一。現行標準治療方法包含手術切除腫瘤，搭配化學治療及放射線治療。不幸的是，多型性神經膠母細胞瘤在腦組織中呈現指狀侵犯，使得腫瘤無法被完全切除。多型性神經膠母細胞瘤由多種類型細胞組成，其對化學治療與放射線治療的反應各有不同。即使患者接受標準治療，中位存活期也只介於1至3年之間。轉移性腦癌是由身體其他部位的癌症轉移至腦中引起，占腦癌50%以上，比原發性腦癌更常見，又以從肺癌及乳癌轉移來的為多。轉移性腦癌容易復發，需要多次反覆治療，且中位存活期偏低。

 
藥物機轉：

阻止微管形成與癌細胞生長

癌細胞生長快速且會不斷地增殖，在這個過程中，癌細胞會生長，複製自己的DNA接著分裂，便形成了兩個癌症細胞。在細胞分裂期間，一種名為微管的細胞結構會形成以分離細胞的染色體DNA。

阻止微管形成的藥物-微管標靶藥物 (microtubule-targeting agents, MTA) 針對癌細胞快速分裂此一特性開發，是非常有效的抗癌藥物。遺憾的是，即便是市場上行之有年的微管標靶藥物如太平洋紫杉醇(paclitaxel)與敏畢瘤(vinblastine)都無法通過血腦障壁，因此無法治療腦癌。血腦障壁是阻止病原體進入大腦中的細胞層，但它同時也阻止了抗癌藥物進入腦中，這使治療腦癌變的相當困難。

LBS‐002為第一個能穿越血腦障壁的小分子微管標靶藥物。進入腦中後，LBS-002透過阻斷微管蛋白的聚合化來阻止癌細胞分裂，達到抗癌效果。